ИССЛЕДОВАНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ СВОЙСТВ 11-ДЕЗОКСИМИЗОПРОСТОЛА ПРИ ВНУТРИЖЕЛУДОЧНОМ ВВЕДЕНИИ

Цель - установить основные фармакокинетические параметры 11-дезоксимизопростола при внутрижелудочном введении. Материалы и методы. Эксперименты выполнены на 410 белых беспородных крысах - самках массой 180-220 г. 11-дезоксимизопростол вводили крысам интрагастрально в дозе 2,0 мг/кг. Взятие крови и органов для исследования производилось через 6, 12, 15, 30 мин и ежечасно в течение 12 ч после введения. Через данные промежутки времени определялась концентрация препарата в крови и гомогенатах тканей лабораторных животных, а в моче - каждый час в течение суток. Хроматографическое разделение осуществлялось при помощи жидкостного хроматографа (Shimadzu, Япония LC-20 PROMINENCE c диодно - матричным детектором SPD-20A). Результаты. 11-дезоксимизопростол быстро всасывается из желудочно - кишечного тракта. Максимальная концентрация (6,625 мкг/мл) соединения в плазме крови достигается к 15 мин после внутрижелудочного введения. При этом происходит одновременное увеличение концентрации метаболита - 11-дезоксимизопростоловой кислоты. Максимальная концентрация (23,547 мкг/мл) метаболита в плазме крови достигается через 30 мин после введения 11-дезоксимизопростола. 11-дезоксимизопростол интенсивно распределяется по органам и тканям, при этом соединение имеет наиболее высокую тропность к миометрию и печени. Наименьшие количества исследуемого вещества были выявлены в легких, головном мозге и большом сальнике. Активный метаболит 11-дезоксимизопростола интенсивно распределяется в органах и тканях, при этом в наибольших количествах он был выявлен в миометрии, печени и почках. Наименьшие количества исследуемого вещества были выявлены в легких, головном мозге и большом сальнике. В моче 11-дезоксимизопростоловая кислота определяется в течение первых суток исследования, при этом максимум выведения приходится на 6-8 ч после введения.Выводы. 11-дезоксимизопростол имеет небольшой период полувыведения при внутрижелудочном введении (T1/2=0,550 ч), что свидетельствует об отсутствии кумулятивных свойств. Характер фармакокинетической кривой носит моноэкспоненциальный характер.

крыса, хроматография, фармакокинетика